二甲基氨基亚甲基乙酰乙酸乙酯 - 二甲基氨基亚甲基乙酰乙酸乙酯技术,学习,经验文章

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中间体5-甲基异噁唑-4-羧酸乙酯（Ⅲ）萃取工艺技术文章1. 引言5-甲基异噁唑-4-羧酸乙酯（Ⅲ，CAS 51135-73-0，分子量155.15）是来氟米特（Leflunomide）合成中的关键中间体。其质量直接决定最终原料药中3-甲基异构体的含量（目标控制在0.02%～0.03%）。专利CN101817798公开的工艺以N,N-二甲基氨基亚甲基乙酰乙酸乙酯（Ⅱ）为原料，在甲醇中与游离羟胺水溶液进行低温环合，区域选择性高、条件温和、废水废气少，适合工业化放大。