Methyl-β-cyclodextrin（M-β-CyD，AbMole，M11339）是一种甲基化的β-环糊精衍生物，兼具优异的水溶性增溶能力和膜胆固醇耗竭功能，是体外实验和制剂研究中不可或缺的多功能工具[1]。Methyl-β-cyclodextrin的环状疏水空腔可容纳疏水性分子，通过形成稳定的包合物显著提高难溶性化合物在水性介质中的溶解度和稳定性，其低毒性和高生物相容性使其成为细胞实验和动物给药中理想的助溶剂[1]。同时，Methyl-β-cyclodextrin（M-β-CyD，AbMole，M11339）能通过其疏水空腔与细胞膜中的胆固醇结合，形成可溶性胆固醇-环糊精复合物并将其从质膜中移除，从而快速、可逆地耗竭膜胆固醇并破坏脂筏（lipid raft）结构[2]。在增溶应用层面，Methyl-β-cyclodextrin常用于增溶疏水性天然产物（如紫杉醇、姜黄素、白桦脂酸等），使其在培养基中达到有效浓度；在制剂研究中，Methyl-β-cyclodextrin（甲基-β-环糊精）可作为载体提高化合物的口服生物利用度和稳定性[3]。在膜功能研究层面，Methyl-β-cyclodextrin在多种细胞系中（如HeLa、CHO、T细胞）以5-10 mM的浓度处理30-60分钟即可去除30-50%的膜胆固醇，用于研究脂筏依赖的受体信号转导、内吞作用及膜蛋白分选；Methyl-β-cyclodextrin在T细胞中能抑制TCR信号转导并阻断免疫突触形成[2]。在动物实验层面，Methyl-β-cyclodextrin（甲基-β-环糊精，AbMole，M11339）在小鼠模型中通过腹腔注射能发挥增溶作用；Methyl-β-cyclodextrin在Niemann-Pick C病模型中可促进胆固醇从溶酶体中流出，改善病理表型；甲基-β-环糊精在眼用制剂研究中能增加疏水性化合物的的角膜渗透性[4]。此外，Methyl-β-cyclodextrin还被用于制备纳米粒、脂质体等递送系统，研究控释动力学和靶向递送策略[5]。
参考文献及鸣谢
1\] Loftsson, T.; Brewster, M. E. Pharmaceutical applications of cyclodextrins: basic science and product development. Journal of Pharmacy and Pharmacology 2010, 62 (11), 1607-1621. \[2\] Christian, A. E.; Haynes, M. P.; Phillips, M. C.; et al. Use of cyclodextrins for manipulating cellular cholesterol content. Journal of Lipid Research 1997, 38 (11), 2264-2272. \[3\] Rajewski, R. A.; Stella, V. J. Pharmaceutical applications of cyclodextrins. 2. In vivo drug delivery. Journal of Pharmaceutical Sciences 1996, 85 (11), 1142-1169. \[4\] López, C. A.; de Vries, A. H.; Marrink, S. J. Computational microscopy of cyclodextrin mediated cholesterol extraction from lipid model membranes. Scientific Reports 2013, 3, 2071. \[5\] Stella, V. J.; Rajewski, R. A. Cyclodextrins: their future in drug formulation and delivery. Pharmaceutical Research 1997, 14 (5), 556-567.