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AbMole15 天前
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AbMole丨GSK872:RIPK3抑制剂在坏死性凋亡与炎症调控研究中的应用GSK872是一种高效、选择性的受体相互作用蛋白激酶3(RIPK3)抑制剂,属于二氢吡唑并吡啶类化合物[1]。GSK872(CAS No.:1346546-69-7)能竞争性结合RIPK3的激酶结构域,抑制RIPK3的自身磷酸化及其对下游混合谱系激酶结构域样蛋白(MLKL)的磷酸化,从而阻断坏死性凋亡(Necroptosis)信号通路的核心执行步骤[1]。
AbMole15 天前
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AbMole丨Astragalin:紫云英苷在抗氧化、抗炎与代谢调控研究中的应用Astragalin(紫云英苷)是一种广泛存在于黄芪、银杏叶、茶叶等植物中的天然黄酮苷类化合物,其苷元为山奈酚(kaempferol)[1]。Astragalin(CAS No.:480-10-4)具有多种生物活性,其分子机制涉及清除自由基、抑制炎症因子产生、调控PI3K/AKT和MAPK信号通路及调节糖脂代谢等多个层面[1]。
AbMole16 天前
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AbMole丨4μ8C:IRE1抑制剂在内质网应激与未折叠蛋白反应研究中的应用4μ8C(IRE1 Inhibitor III)是一种高效、选择性的肌醇需求酶1(IRE1)抑制剂,属于苯甲酰胺类化合物[1]。4μ8C(CAS No.:14003-96-4)能竞争性结合IRE1的激酶结构域,抑制IRE1的自身磷酸化和RNase活性,从而阻断内质网应激时IRE1介导的XBP1 mRNA剪接及 Regulated IRE1-dependent decay(RIDD,受调控的IRE1依赖性降解)途径,调控未折叠蛋白反应(UPR)的信号输出[1]。
AbMole18 天前
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AbMole丨BAPTA:钙离子螯合剂,在钙信号与细胞功能研究中的应用BAPTA(AbMole,M4944)是一种高选择性、高亲和力的细胞内钙离子(Ca²⁺)螯合剂,属于1,2-双(2-氨基苯氧基)乙烷-N,N,N',N'-四乙酸类化合物[1]。BAPTA(CAS No.:85233-19-8)通过四个羧酸基团与Ca²⁺形成稳定的1:1络合物,其解离常数(Kd ≈ 0.1 μM)与细胞内静息Ca²⁺浓度相匹配,使其能够快速缓冲胞内Ca²⁺瞬变而不显著干扰Mg²⁺等其他二价阳离子[1]。与EGTA 相比,BAPTA(AbMole,M4944)具有更快的Ca²⁺结合动力学,能够
AbMole19 天前
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AbMole丨Methyl-β-cyclodextrin:环糊精衍生物在增溶、药物递送与膜功能研究中的应用Methyl-β-cyclodextrin(M-β-CyD,AbMole,M11339)是一种甲基化的β-环糊精衍生物,兼具优异的水溶性增溶能力和膜胆固醇耗竭功能,是体外实验和制剂研究中不可或缺的多功能工具[1]。Methyl-β-cyclodextrin的环状疏水空腔可容纳疏水性分子,通过形成稳定的包合物显著提高难溶性化合物在水性介质中的溶解度和稳定性,其低毒性和高生物相容性使其成为细胞实验和动物给药中理想的助溶剂[1]。同时,Methyl-β-cyclodextrin(M-β-CyD,AbMole,M
AbMole1 个月前
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AbMole丨CL 316243:β3-肾上腺素受体激动剂,在代谢调控与能量消耗研究中的应用CL 316243是一种高选择性的β3-肾上腺素受体(β3-AR)激动剂,其对β3-AR的选择性远高于β1-AR和β2-AR[1]。CL 316243(CAS No.:138908-40-4)通过激活β3-AR,刺激腺苷酸环化酶(AC)活性,增加细胞内cAMP水平,进而激活蛋白激酶A(PKA)信号通路,最终促进脂肪分解和能量消耗[1]。
AbMole1 个月前
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AbMole丨Indocyanine green:近红外造影剂在血管成像中的应用Indocyanine green即吲哚菁绿,是一种经FDA批准的水溶性三碳菁染料,具有优良的光学性质和安全性[1]。Indocyanine green(CAS No.:3599-32-4)的激发波长约为780 nm,发射波长约为820 nm,处于近红外窗口,该波段的光在生物组织中散射和吸收较少,因此具有较深的组织穿透能力和较高的成像分辨率[1]。Indocyanine green进入体内后迅速与血浆蛋白结合,被限制在血管内,极少渗漏到血管外间隙,这一特性使其成为理想的血管造影剂和血流动力学示踪剂[2]。
AbMole1 个月前
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AbMole丨 FITC-Dextran(MW 4000):荧光示踪探针的研究应用FITC-Dextran (MW 4000)是由荧光素异硫氰酸酯标记的葡聚糖高分子荧光探针,凭借稳定的荧光信号、良好水溶性与低细胞毒性,成为细胞生物学、组织工程与生物成像领域中用于示踪物质转运、屏障通透性与胞吞过程的经典工具[1]。FITC-Dextran (MW 4000)(AbMole,M9390)已被广泛应用于动物体内的屏障功能和细胞膜通透性研究,可用于评估细胞膜完整性[2]、内皮与上皮屏障通透性以及胞吞转运效率,一般在染色后能通过荧光显微镜、流式细胞术与共聚焦成像等方式可实现信号的可视化观测与定量
AbMole1 个月前
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AbMole丨IR808:近红外荧光探针在动物成像与细胞示踪中的应用IR808,又称MHI-148,是一种性能优异的近红外荧光探针,因其长波长荧光发射特性(通常在700-900nm近红外区域),所以具备组织穿透深度深、生物背景荧光干扰低、光稳定性好等优势,能高效实现细胞水平、动物活体水平的荧光成像与示踪[1]。近红外荧光探针在生物研究中具有独特优势,可有效避免生物体内血红蛋白、水等物质对荧光信号的吸收与散射,显著提升成像清晰度与组织穿透能力,IR808(CAS No.:172971-76-5)作为经典近红外探针,其光学性能稳定,可被细胞高效摄取,且对细胞毒性低,适用于长期
AbMole2 个月前
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AbMole丨DOTAP:阳离子脂质载体在核酸和活性物递送研究中的应用DOTAP(AbMole,M9810)是一种广泛使用的阳离子脂质体转染载体,能通过静电相互作用与带负电荷的核酸分子(质粒 DNA、siRNA、miRNA 等)相结合,形成稳定且易于被细胞摄取的复合物,有效促进外源核酸进入真核细胞内部并释放,从而实现高效体外基因递送与基因功能操控,是分子生物学与细胞生物学研究中常用的转染工具[1]。DOTAP(CAS No.:132172-61-3)具有转染效率高、细胞毒性低、适用细胞谱广等优势,可在多种贴壁细胞与悬浮细胞中实现稳定转染,为基因过表达、基因沉默、报告基因检测
AbMole2 个月前
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AbMole丨FX-11:LDHA抑制剂在细胞糖酵解与代谢重编程中的应用FX-11(LDHA Inhibitor FX11,AbMole,M14457)是一种靶向乳酸脱氢酶 A(LDHA)的高效特异性抑制剂,能够直接结合 LDHA 蛋白的活性位点,抑制LDHA催化丙酮酸转化为乳酸的关键反应,阻断糖酵解通路的终末步骤,降低细胞内乳酸生成与ATP供应,从而干扰细胞能量代谢重编程,是代谢研究领域重要的工具小分子[1]。LDHA作为糖酵解通路的核心酶,在高增殖性细胞中通常呈现高表达状态,介导Warburg效应,FX-11 通过抑制 LDHA 活性可有效逆转异常糖酵解,为探究细胞代谢、
AbMole2 个月前
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AbMole 丨 FIN56 通过降解 GPX4 与调控 CoQ10 诱导铁死亡FIN56(AbMole,M6731)是一种铁死亡(ferroptosis)诱导剂[1],其作用机理具有双重性:一方面,FIN56通过诱导谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)蛋白的降解来触发铁死亡(GPX4是胞内重要的铁死亡负调蛋白),这一过程区别于直接抑制GPX4活性的RSL3等化合物,也不同于通过抑制胱氨酸/谷氨酸转运体(system xc⁻)间接影响GPX4的Erastin;另一方面,FIN56(AbMole,M6731)能够结合并激活角鲨烯合酶(squalene synthase),该酶参与甲羟戊酸途
AbMole2 个月前
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AbMole丨 dBET6:BET家族的高效降解剂在的研究应用dBET6(AbMole,M9238)是一种基于蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术设计的双功能小分子降解剂,能通过招募cereblon(CRBN)E3泛素连接酶,介导溴结构域含蛋白4(BRD4)及其他BET家族成员(BRD2、BRD3、BRDT)的泛素化修饰,进而经泛素-蛋白酶体系统实现靶蛋白的高效降解[1]。dBET6能显著阻断BET蛋白在基因组上的结合进而抑制相关基因的转录[2]。dBET6还能促进线粒体DNA释放、抑制干扰素-γ诱导的PD-L1表达,并调控cGAS-STING通路相关炎症反应[3
AbMole2 个月前
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AbMole 小讲堂丨小鼠肠道菌群清除模型构建:四联抗生素作用机制与小鼠给药方案肠道菌群作为宿主肠道内复杂的微生物群落,参与营养代谢、免疫调节、屏障功能维持等多种生理过程,其结构失衡与多种生理异常及动物疾病模型的发生发展密切相关。在动物(大鼠、小鼠)体内建立肠道菌群清除模型是探究菌群功能的核心手段之一。由万古霉素(Vancomycin,AbMole,M4862)、氨苄青霉素(Ampicillin,AbMole,M2391)、新霉素(Neomycin,AbMole,M3594)和甲硝唑(Metronidazole,AbMole,M3311)组成的四联抗生素鸡尾酒(简称ABNM或MANV
AbMole2 个月前
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AbMole丨Elironrasib(RMC-6291):RAS(ON) G12C抑制剂的应用Elironrasib(RMC-6291,AbMole,M25612)是一种RAS(ON) G12C选择性抑制剂,靶向结合GTP的KRASG12C,形成共价三元复合物(KRAS-抑制剂-亲环蛋白A),通过空间位阻阻断RAS效应子结合;在KRAS G12C突变H358细胞中抑制ERK信号并诱导凋亡,IC₅₀低至0.11 nM;Elironrasib 在小鼠肿瘤模型中200 mg/kg的剂量口服每日一次,连续60天后显著抑制肿瘤生长。
AbMole2 个月前
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AbMole综述丨KRAS抑制剂的破局之路:从“不可成药”到“百花齐放”KRAS作为原癌基因家族的核心成员之一,编码小GTP酶。正常情况下,KRAS蛋白通过结合GTP(激活态)或 GDP(失活态)进行状态的转换,调控细胞增殖、分化、凋亡及迁移等关键生理过程。当KRAS发生突变时,其GTP水解活性受阻,蛋白持续处于GTP结合的激活状态,导致下游信号通路过度激活,驱动细胞恶性转化,最终引发细胞异常增殖,并与细胞的侵袭性、转移性及不良表型密切相关。由于KRAS蛋白表面光滑,缺少明确的结合口袋,且KRAS与底物GTP的亲和力极高,难以竞争,长期以来缺少对应的抑制剂,直至2013年针对
AbMole4 个月前
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AbMole小讲堂丨Luteolin(木犀草素):一种具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤活性的天然产物及其科研应用Luteolin(木犀草素,AbMole,M4589)是一种广泛存在于植物中的黄酮类化合物,具有多种生物活性,包括抑制炎症、抗氧化、抑制肿瘤生长以及抗菌等作用。在细胞实验中,Luteolin在20-40 µM浓度范围内显著抑制肺癌A549细胞的迁移、侵袭以及伪足形成,且对非癌性MRC-5细胞无毒性作用[1]。此外,Luteolin(CAS No.:491-70-3)在40 µM浓度下可显著减少HT29细胞的存活率,并通过增加活性氧(ROS)水平诱导细胞凋亡[2]。Luteolin在黑色素瘤研究中,体外细胞
AbMole4 个月前
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AbMole小讲堂丨Substance P(Neurokinin P):一个参与痛觉、炎症与组织修复的多功能神经肽Substance P(Neurokinin P,AbMole,M9080)是一种11氨基酸的神经肽,属于速激肽家族,主要通过激活神经激肽1受体(NK1R)介导信号传导,涉及痛觉传递、炎症调节和细胞间通信等细胞活动,还能调节钙离子流量、ERK磷酸化和NF-κB活化等过程[1]。在细胞实验方面,Substance P(CAS No.:33507-63-0)在H9C2大鼠心肌细胞中以1-10 nM浓度预处理后,可增加细胞中磷酸化Akt(p-Akt)的水平并抑制缺氧/再氧合诱导的细胞凋亡[2];Substanc
AbMole4 个月前
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AbMole小讲堂丨5-Fluorouracil:抗代谢剂在肿瘤研究中的实验指南5-Fluorouracil (5-FU)是一种抗代谢物,其机理主要涉及抑制胸苷酸合成酶,从而干扰DNA复制,或通过掺入DNA序列中引起基因组的损伤。在细胞实验中,5-Fluorouracil(CAS No.:51-21-8)在耐药性p53缺陷的结直肠癌细胞HCT116p53中,诱导自噬和细胞周期阻滞[1]。在乳腺癌细胞如MCF-7和MDA-MB-231中,VDR激动剂Calcitriol(骨化三醇)或Tacalcitol(他卡西醇)在10 nM浓度下增加5-FU的抗增殖活性[2]。
AbMole5 个月前
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AbMole丨GSK690693:pan-Akt抑制剂在肿瘤和神经研究中的科研应用GSK690693是一种ATP竞争性的泛Akt(pan-Akt)激酶抑制剂,通过特异性阻断Akt信号轴发挥调控作用。GSK690693在胰腺癌来源异种移植(PDX)小鼠模型中,可使肿瘤体积减少至盐水对照组的61%,并通过干扰Akt通路实现衰老-凋亡信号的转换,显著改善耐药性[1]。GSK690693在结肠癌的研究中,与Irinotecan (CPT-11)联用可降低EVI1高表达细胞系的存活率,抑制肿瘤进展[2],相关实验采用2D/3D细胞模型(如HCT116等结肠癌细胞系)和异种移植小鼠模型[2]。在神