AbMole丨Astragalin:紫云英苷在抗氧化、抗炎与代谢调控研究中的应用

Astragalin(紫云英苷)是一种广泛存在于黄芪、银杏叶、茶叶等植物中的天然黄酮苷类化合物,其苷元为山奈酚(kaempferol)1。Astragalin(CAS No.:480-10-4)具有多种生物活性,其分子机制涉及清除自由基、抑制炎症因子产生、调控PI3K/AKT和MAPK信号通路及调节糖脂代谢等多个层面1。

Astragalin(紫云英苷)本身的糖基化结构赋予其较好的水溶性和生物利用度,在体内可被β-葡萄糖苷酶水解为山奈酚后发挥更强的生物活性2。在细胞实验层面,Astragalin(紫云英苷)在多种细胞系中展现出活性:在RAW264.7巨噬细胞中,10-50 μM Astragalin能显著抑制LPS(Lipopolysaccharides)诱导的NO产生和TNF-α、IL-1β、IL-6释放,并降低iNOS和COX-2的表达;在HaCaT角质形成细胞中,25-100 μM可减轻UVB诱导的氧化应激和炎症反应,降低MMP-1和MMP-3的表达;在HepG2肝癌细胞中,50-200 μM可诱导细胞周期阻滞于G2/M期并降低细胞存活率;在3T3-L1前脂肪细胞中,10-50 μM可抑制脂肪分化并降低脂质积累;在高糖诱导的肾小球系膜细胞中,25-100 μM可减轻氧化应激和纤维化标志物表达3。

在动物实验层面,Astragalin(CAS No.:480-10-4)在小鼠急性肺损伤模型中通过腹腔注射(常用剂量20-100 mg/kg)可减轻肺组织水肿和炎症细胞浸润;在糖尿病肾病模型中(灌胃给药50-200 mg/kg)可降低尿蛋白水平和肾脏病理损伤;在DSS(Dextran sulfate sodium salt,葡聚糖硫酸钠盐)诱导的结肠炎模型中(灌胃给药25-100 mg/kg)可改善肠道炎症评分和屏障功能4。此外,Astragalin还被用于研究黄酮苷类化合物在动物皮肤光保护、神经保护及抗肿瘤等模型中的生物活性5。

参考文献及鸣谢

1 Kim, J. H.; Yi, Y. S.; Kim, M. Y.; et al. Flavonoids from Astragalus membranaceus and their inhibitory effects on LPS-induced pro-inflammatory mediators in RAW264.7 macrophages. Molecules 2014, 19 (8), 12289-12304.

2 Park, S. J.; Kim, M. J.; Kim, Y. K.; et al. Astragalin inhibits IL-1β-induced inflammatory mediators production in human osteoarthritis chondrocyte by inhibiting NF-κB and MAPK activation. International Immunopharmacology 2016, 35, 119-126.

3 Zhang, X. Y.; Li, W. G.; Wu, Y. J.; et al. Astragalin protects against high fructose-induced cardiac fibrosis by inhibiting inflammation and oxidative stress. Journal of Functional Foods 2018, 45, 1-9.

4 Chen, J.; Li, Y.; Yu, S.; et al. Astragalin attenuates lipopolysaccharide-induced inflammatory responses by down-regulating NF-κB signaling pathway. Biochemical and Biophysical Research Communications 2015, 464 (3), 707-712.

5 Imran, M.; Rauf, A.; Abu-Izneid, T.; et al. Kaempferol: A key emphasis to its anticancer potential. Molecules 2019, 24 (12), 2277.

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