Astragalin（紫云英苷）是一种广泛存在于黄芪、银杏叶、茶叶等植物中的天然黄酮苷类化合物，其苷元为山奈酚（kaempferol）[1]。Astragalin（CAS No.：480-10-4）具有多种生物活性，其分子机制涉及清除自由基、抑制炎症因子产生、调控PI3K/AKT和MAPK信号通路及调节糖脂代谢等多个层面[1]。
Astragalin（紫云英苷）本身的糖基化结构赋予其较好的水溶性和生物利用度，在体内可被β-葡萄糖苷酶水解为山奈酚后发挥更强的生物活性[2]。在细胞实验层面，Astragalin（紫云英苷）在多种细胞系中展现出活性：在RAW264.7巨噬细胞中，10-50 μM Astragalin能显著抑制LPS（Lipopolysaccharides）诱导的NO产生和TNF-α、IL-1β、IL-6释放，并降低iNOS和COX-2的表达；在HaCaT角质形成细胞中，25-100 μM可减轻UVB诱导的氧化应激和炎症反应，降低MMP-1和MMP-3的表达；在HepG2肝癌细胞中，50-200 μM可诱导细胞周期阻滞于G2/M期并降低细胞存活率；在3T3-L1前脂肪细胞中，10-50 μM可抑制脂肪分化并降低脂质积累；在高糖诱导的肾小球系膜细胞中，25-100 μM可减轻氧化应激和纤维化标志物表达[3]。
在动物实验层面，Astragalin（CAS No.：480-10-4）在小鼠急性肺损伤模型中通过腹腔注射（常用剂量20-100 mg/kg）可减轻肺组织水肿和炎症细胞浸润；在糖尿病肾病模型中（灌胃给药50-200 mg/kg）可降低尿蛋白水平和肾脏病理损伤；在DSS（Dextran sulfate sodium salt，葡聚糖硫酸钠盐）诱导的结肠炎模型中（灌胃给药25-100 mg/kg）可改善肠道炎症评分和屏障功能[4]。此外，Astragalin还被用于研究黄酮苷类化合物在动物皮肤光保护、神经保护及抗肿瘤等模型中的生物活性[5]。
参考文献及鸣谢
1\] Kim, J. H.; Yi, Y. S.; Kim, M. Y.; et al. Flavonoids from Astragalus membranaceus and their inhibitory effects on LPS-induced pro-inflammatory mediators in RAW264.7 macrophages. Molecules 2014, 19 (8), 12289-12304. \[2\] Park, S. J.; Kim, M. J.; Kim, Y. K.; et al. Astragalin inhibits IL-1β-induced inflammatory mediators production in human osteoarthritis chondrocyte by inhibiting NF-κB and MAPK activation. International Immunopharmacology 2016, 35, 119-126. \[3\] Zhang, X. Y.; Li, W. G.; Wu, Y. J.; et al. Astragalin protects against high fructose-induced cardiac fibrosis by inhibiting inflammation and oxidative stress. Journal of Functional Foods 2018, 45, 1-9. \[4\] Chen, J.; Li, Y.; Yu, S.; et al. Astragalin attenuates lipopolysaccharide-induced inflammatory responses by down-regulating NF-κB signaling pathway. Biochemical and Biophysical Research Communications 2015, 464 (3), 707-712. \[5\] Imran, M.; Rauf, A.; Abu-Izneid, T.; et al. Kaempferol: A key emphasis to its anticancer potential. Molecules 2019, 24 (12), 2277.