MOE 肽类药物设计(四):结合位点还有没有优化空间?用 Surface 和 Protein Patches 看懂蛋白口袋

上一节中,我们已经发现 p53 的 Phe19、Leu22、Trp23 和 Leu26 与 Mdmx 存在较多接触。

但这里还有一个很重要的问题:

这些残基现在的结构,已经把 Mdmx 的结合口袋填满了吗?

比如一个 Trp 已经伸进了疏水口袋,但它旁边可能仍然存在没有被利用的空间。

这时候,只看氢键Contact List就不够了。

我们需要开始看:

蛋白表面到底长什么样。


Molecular Surface:先看"蛋白真正的边界"

定义是:

通过一个探针在分子表面滚动来计算分子表面,平均距离大约位于原子核外 1.6--2 Å 左右。

它可以帮助我们直观地理解:

蛋白哪里凸出来,哪里凹进去,哪里形成了口袋。

在蛋白--肽复合物中,如果肽的表面与蛋白 Molecular Surface 紧密贴合,说明二者在几何上具有较好的互补性。

如果两者之间存在明显空隙,则意味着这一块空间可能没有被充分利用。

反过来,如果肽的原子明显"钻进"蛋白表面,就可能出现steric clash

课程对 Molecular Surface 给出的解释也很直接:

  • 两个表面没有接触:说明相互作用有限;

  • 肽表面刚好接触蛋白表面:属于较合理的接触;

  • 肽表面明显穿入蛋白表面:提示空间冲突。

因此,Molecular Surface 更像是在回答一个几何问题:

这条肽是否真正"贴合"了这个蛋白口袋?


Interaction(VDW)Surface:看最佳接触位置

定义为一个 0 kcal/mol 的 van der Waals 能量等值面 ,平均距离大约在 3--3.5 Å

它和 Molecular Surface 的观察方式稍微不同。

这里重点看的是:

肽的原子核相对于蛋白 VDW interaction surface 的位置。

如果 ligand atom 距离这个表面很远,说明两者接触较弱;

如果原子刚好接近这个表面,通常意味着比较合适的范德华相互作用接触;

如果原子明显穿透,就提示可能存在 steric clash。

课程把明显穿透超过约 0.5 Å 的情况作为空间冲突的例子。

因此:

Molecular Surface 更适合看形状互补;Interaction Surface 更适合观察原子是否处在合理的 VDW 接触位置。


回到 Mdmx--p53:哪些残基真正埋进了结合槽?

为 Mdmx 生成 Protein Surface。

此时可以非常直观地看到:

p53 的 Phe19、Trp23 和 Leu26 被埋在 Mdmx 的 peptide-binding groove 中。

这些位置的突变可能为后续 peptide optimization 提供机会。

这个信息和上一节的 Protein Contacts 正好形成呼应。

Protein Contacts 告诉我们:

这些残基接触很多。

Surface 又进一步告诉我们:

它们伸进了 Mdmx 的结合槽。

因此,这几个位置值得重点关注就不再只是因为"接触数量多",而是同时具有明确的空间基础。


只看口袋形状还不够:这个表面是疏水还是亲水?

MOE 还可以按照 Lipophilicity 给蛋白表面着色。

  • 绿色代表疏水区域;

  • 白色代表中性区域;

  • 紫色代表亲水区域。

这一步非常重要。

因为同样是一个没有被完全占据的空间:

如果它位于明显的疏水表面附近,我们可能更希望引入疏水基团;

如果附近环境明显亲水 ,就需要考虑极性相互作用。

也就是说,从这里开始,我们已经不只是问:

"这里有没有空间?"

而是进一步问:

"这个空间喜欢什么样的化学基团?"


Protein Patches:把连续的疏水区域直接找出来

如果只是看整个 Lipophilicity Surface,有时候仍然不容易判断哪些区域真正形成连续的疏水斑块。

于是继续使用:

Surface → Protein Patches

来识别 Mdmx 表面的不同性质区域。

结果非常直观:

最大的 hydrophobic patch 位于 peptide-binding groove,也就是 p53 所结合的区域。

这和前面所有结果再次吻合:

Phe、Trp、Leu 这些疏水侧链之所以能够成为重要结合残基,并不是偶然的。

它们实际上正好位于 Mdmx 的疏水结合槽中。

于是我们开始得到一个更加完整的结合图景:

Contact Analysis

告诉我们谁和谁发生接触;

Molecular Surface

告诉我们口袋的空间形状;

Interaction Surface

告诉我们原子的 VDW 接触是否合适;

Lipophilicity / Protein Patches

告诉我们这个空间偏好什么样的化学性质。


Surface 怎么帮助我们设计?

接下来:

把 p53 上的氢原子显示出来,同时观察 Interaction Surface。

如果发现某个氢原子距离 interaction surface 还有空间,就意味着这个位置可能还有继续向外延伸的可能。

因此这里就可以思考:

这里的 Hydrogen 能不能换成 Chlorine?

也就是说,Surface 不只是用来"画漂亮的蛋白表面"。

它真正的用途是:

帮助我们寻找尚未被充分利用的空间。

这就是结构基础肽优化最经典的思路之一:

先找到已有关键结合残基,再观察它周围是否还有可以利用的空间,然后提出新的结构修饰方案。


本篇小结

Protein Contacts 告诉我们"哪些残基重要",而 Surface 分析进一步告诉我们:

这些残基为什么重要,以及它们周围还有没有继续优化的空间。

在 Mdmx--p53 案例中,Phe19、Trp23 和 Leu26 深入结合槽,而 Mdmx 的主要 hydrophobic patch 恰好也位于这一区域。

到这里,我们已经开始从"描述已有结构"转向"提出新的设计假设"。

但只知道某个位置存在空间还不够。

下一步还需要回答:

这个位置究竟需要疏水基团、氢键供体,还是氢键受体?

下一篇我们将进入 MOE Electrostatic Map,进一步分析结合位点需要什么样的化学功能团,并看看课程是如何从电势图直接提出 Leu22、Leu26 和 Phe19 的突变设计方案的。

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